Kimia medisinal 9
Pra obat merupakan bentuk dari calon obat yang belum aktif sehingga harus mengalami proses metabolisme yang dibantu oleh enzim yang disebut dengan enzim esterase. Metabolisme dari pra obat melalui reaksi hidrolisis yang mana memutuskan ikatan dari struktur kimia yaitu pada pra obat enalapril,pemutusan ikatan etil ester yang hasil hidrolisisnya adalah asam karboksilat.Enalapril yang berubah menjadi enalaprilat setelah dimetabolisme inilah yang sudah menjadi obat yang siap memberikan efek.
Link video materi kimia medisinal pertemuan 9 " Hubungan Pra obat dan metabolisme dengan aktivitas biologis obat
Dalam literatur yang saya dapatkan, dikatakan bahwa Prodrug aspirin dan oksida nitrat disiapkan dengan turunan isosorbide-5-mononitrate (ISMN) dan dievaluasi untuk aktivitas hidrolitik. Turunan ester dari ISMN menunjukkan hidrolisis yang menonjol dalam larutan plasma dibandingkan dalam larutan buffer. Lalu bagiamanakah efek biologis obat terhadap tubuh jika prodrug yang dihasilkan memiliki aktifitas hidrolitik yang lebih besar paDa larutan plasma?
BalasHapusHidrolisis itu sama dengan hidrolitik, hidrolitik adalah enzim yang membantu proses hidrolisis dalam metabolisme untuk menjadikan prodrug menjadi drug,sehingga memang suatu obat hidrolitik nya harus besar dari larutan plasma karena nantinya dia akan dimetabolisme dan akan berkontak dengan cairan plasma sehingga memberikan aktivitas biologis ( efek)
BalasHapus